2014年前3本季1.1类新药潜力申报企业大盘点

摘录：彻底改变 2014 年 Q1-Q3 化药 1.1 类有效成分的上交和许可持续性，恒瑞、多夫持续追过，兆科、北端光照后来居上，轩竹和海正平庸出其革新实用价值。

一、2014 年 Q1-Q3 化药 1.1 类有效成分的上交受理持续性

根据大花轩 INSIGHT - China Pharma Data 数据资料库系统统计分析，2014 年 Q1-Q3 化药 1.1 类有效成分申请人合计 134 个（以受理号计，下同），涉及 51 家的企业的 56 个栽培品种，除了天津红日的对苯甲酸酰胺和银谷葛兰素史克的氢原子氯苯氯化硫为申请人生产商以外，其他大多为申请人小儿理。

1、江苏省恒瑞和兆科本公司申请人存量列居榜首：

相比上半年江苏省恒瑞上交存量列居榜首，经过 Q3 后李氏大药厂控股子公司兆科本公司以生发氨基酸、胸腺氨基酸 β4 和司来普伐氨基酸 3 个栽培品种存量追上了江苏省恒瑞，分列榜首。两个公司的实际上交栽培品种及持续性如下表表：

江苏省恒瑞上交的 SHR3680、SHR6390 大多是抗药，另一栽培品种 SHR4640 方面义统息可考。

INSIGHT 数据资料表明，江苏省恒瑞 2011-2013 年当中 1.1 类有效成分上交时间点也在从前 3 个周内。与基本上 3 年的大好好比较，江苏省恒瑞来年上交 1.1 类有效成分的栽培品种存量虽较 2013 年的大有所回落（如图 1 表），但在国际上排名仍然靠从前。

其当中，PI3K/mTOR 双重药物乌咪德吉由于同各种因素生产商相互竞争激烈而暂时开发设计。

常用肝癌的膦奥泽尔涅替尼于来年 9 年底已完成现场检查，这在国际上1.1类替尼类有效成分申请人当中批准后进程最快，除了江苏省多夫的膦氟马替尼外，其他赢取小儿理批件的替尼类有效成分其他大多早已曾开始上交生产商，而多夫的氟马替尼目从前也要暂时小儿理试验。

马来酸吡咯替尼于 2012 年赢取小儿理许可，目从前还未曾开始上交生产商。

其他暂时开发设计当中的抗生素还包括常用血癌病患的抗药 HAO472 和 SGLT2 药物降糖药等。

兆科本公司上交的 3 个栽培品种为胸腺氨基酸 β4、生发氨基酸和司来普伐氨基酸，适应关节炎并列视网膜挫伤修复、脱发和外阴念珠菌小儿。

INSIGHT 数据资料库系统表明，兆科本公司 1.1 类有效成分申请人历史记录仅为去年 8 年底申请人的吉马替康。吉马替康是李氏大药厂从意大利 Sigma-Tau 公司赢取破天荒特许权的栽培品种，该药是常用病患卵巢癌的喜树碱衍生物类抗药，但根据 INSIGHT 数据资料库系统表明，此药在我国未曾通过小儿理许可。

2、江苏省多夫和广北端北端光照申请人存量分列第二：

根据大花轩 INSIGHT - China Pharma Data 数据资料库系统统计分析，2014 年 Q1-Q3 化药 1.1 类有效成分上交栽培品种存量分列第二位的是江苏省多夫和广北端北端光照，分别上交了 2 个 1.1 类有效成分。

江苏省多夫上交 2 个栽培品种当中，HS-10234 是抗小儿毒嘧啶类似物，HS-10220 锂和各种因素实际义统息可考。

INSIGHT 数据资料表明，江苏省多夫 2011-2013 年当中 1.1 类有效成分上交的时间点也在从前 3 个周内，与基本上 3 年的大好好比较，江苏省多夫近 4 年大多上交 1.1 类栽培品种 2-3 个，比较稳定（如图2表）。

其当中常用外科和针灸感染的胺类硝唑于 2005 年赢取小儿理批件并于 2014 年 2 年底赢取生产商批件；常用白血小儿的 PLK 药物卡呋色替，其同四环素为勃林格殷格翰的 volasertib，volasertib 在 2014 年被 FDA 不作为为有所突破物，目从前 volasertib 已完成二期小儿理分析；其他上交的 1.1 四环素还包括AT1介导拮抗剂降压药、GLP-1 类似物降糖药和替尼类抗药等。

广北端北端光照于来年年初同时上交了两个栽培品种，并列葡萄糖依米他韦和膦莱洛替尼。葡萄糖依米他韦的功用各种因素是 NS5A，适应关节炎为丙肝；膦莱洛替尼是病患胰腺癌的多靶向物，各种因素有 EGFR ,Her2 和 Her4。

INSIGHT 数据资料库系统表明，广北端北端光照本公司在基本上 3 年还上交了两个 1.1 类有效成分，并列病患慢性乙肝的自始赛定和病患神经胶质瘤的宁格替尼，这两个药品目从前分别在好好一期和二期小儿理试验。

二、2014 年 Q1-Q3 化药 1.1 类有效成分的许可持续性

根据 INSIGHT-China PharmaData 数据资料库系统统计分析，2014 年 Q1-Q3 合计许可了 24 个化药 1.1 类有效成分栽培品种，涉及 22 家的企业。

1、江苏省恒瑞、江苏省多夫小儿理获批存量落后

许可栽培品种存量较多的是革新落后的企业江苏省恒瑞和江苏省多夫，分别赢取了两个 1.1 类有效成分小儿理批件。实际数据资料如表 3 表：

江苏省多夫的膦氟马替尼片是在第二代除此以外替尼一新生产商的新一代慢性粒细胞白血小儿病患药，相比队内抗生素一代除此以外替尼，二代除此以外替尼和氟马替尼可较好解决耐药性问题。膦氟马替尼原为上交生产商，但最后并未曾被许可生产商，而是送达了小儿理批件，还须暂时进行小儿理试验。

江苏省多夫另一个赢取小儿理许可的抗生素 HS-10182 是 EGFR/HER2 药物，也许常用肺癌。

江苏省恒瑞于来年 5 年底同时赢取了 2 个 1.1 类栽培品种的小儿理批件，分别是环咪德吉和呋格列泛。环咪德吉是 Hedgehog 通路药物，可常用肝癌和肺癌；呋格列泛是 GPR-40 选择性，病患 II 标准型糖尿小儿，武田葛兰素史克的 TAK-875 同为 GPR-40 选择性，因其肝毒性过大而于 2013 年逼迫暂时了小儿理试验，因此江苏省恒瑞呋格列泛小儿理试验的平庸将极其受到关注。

2、山北端轩竹、慈溪海正革新实用价值彰显

2014 年 Q1-Q3 赢取化药 1.1 类有效成分小儿理批件的的企业当中，除了江苏省恒瑞和江苏省多夫赢取 2 个小儿理批件外，其他的企业都仅赢取 1 个。其当中，山北端轩竹和慈溪海正以近几年斐然的上交成绩平庸出其革新实用价值。

四环医药集团控股子公司山北端轩竹在来年 9 年底拿到了高血压药泰乐地平的小儿理批件。

INSIGHT 数据资料库系统表明，山北端轩竹从 2010 年到 2014 年，合计上交了 8 个 1.1 类有效成分，其当中 5 个不太可能赢取了小儿理批件。这些 1.1 类有效成分当中则有最近比较热门的替尼类抗药、DPP-4 药物降糖药，另外也有杀灭小曲相当多的培南四环素、胆红素拮抗剂类降压药、PPIs 类胃药和 SGLT2 药物降糖药等（如表 4 表）。

另外山北端轩竹还有两个有效成分分别属于主要成分含量测定分析和小儿理从前分析前期。

慈溪海正于来年 7 年底拿到了第三代抗光敏剂 HPPH 的小儿理批件。INSIGHT 数据资料库系统表明，慈溪海正于还来年 3 年底上交了常用病患拢核小儿、拢直肠癌、儿科的 1.1 类有效成分喜树碱衍生物 PEG-SN38。

近 3 年来，慈溪海正合计申请人了 5 个 1.1 类有效成分，其当中 2 个许可小儿理，3 个正在审评。赢取许可小儿理的另一个药是胆吸收药物海泽麦布片，正在审评当中的有效成分除了 PEG-SN38 以外还有海博非明和病患阿尔茨海默关节炎的 AD-35 片。不仅如此，海泽麦布、HPPH 和 AD35 同时还在美国政府开展了小儿理试验，从前两个药的进展大多为二期小儿理试验，AD35 则于来年 7 年底通过了美国政府 IND 申请人的许可。

3、无锡华北端小儿理批件获批最快

从上交反应速度上看，2014 年 Q1-Q3 获批的 1.1 类有效成分上交当中，有效成分栽培品种从进入药审当该中心到赢取小儿理批件，最慢的历时 3 年，大多数栽培品种历时 9-17 个年底，最快获批的是无锡华北端医药的酪氨酸激酶药物迈华替尼，历时仅为 6 个年底。

综上所述，彻底改变 2014 年 Q1-Q3 化药 1.1 类有效成分上交和批准后的整体持续性，江苏省恒瑞依然遥遥落后，江苏省多夫紧跟一度持续追过，兆科本公司和广北端北端光照凭着上交栽培品种存量后来居上。除此之外，山北端轩竹和慈溪海正也平庸出了不可小觑的有效成分生产商实用价值。

下一个周内前提就会有的企业在化药 1.1 类有效成分上交当中崭露头角，让我们拭目以待。

关于 INSIGHT：

INSIGHT - China Pharma Data 数据资料库系统（ ）是由大花轩各个领域团队打造的医药从业者立体化数据资料平台，为药品生产商机构、市场销售、项目合作、从业者的测试等用户获取全面而各个领域的数据资料服务及各个领域建议书。

INSIGHT 团队联系方式：

邮 箱： db@dxy.com

电机 话： 0571-28182605

质 义统：大花轩 INSIGHT

PDF 元数据资料：

撰稿： 黄小喵